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商品介紹

【商品名稱】

必利勁 30mg 10顆

【簡介說明】

必利勁(Priligy)(化學名:鹽酸達泊西汀),是目前唯一針對早泄(PE)研發的藥物,也是唯一獲得國家食品藥品監督管理局(CFDA)批準的早泄(PE)適應癥的治療藥物。必利勁 現已在全球近60個國家被批準用于早泄(PE)的治療。基于涉及全世界范圍內16000名以上男性的臨床試驗,證明必利勁 能夠顯著改善早泄(PE)的所有指標,包括增強射精控制能力、提高性生活滿意度以及延長陰道內射精潛伏時間(IELT),并且具有良好的耐受性。首次服用該藥物,即可起效,在性生活開始前1-3小時服用即可,能夠在體內迅速消除且副反應發生率低的特性使得必利勁是用于治療早泄(PE)的理想藥物。必利勁用于治療符合下列所有條件的18至64歲男性早泄患者,陰莖在插入陰道之前、過程當中或者插入后不久,以及未獲性滿足之前僅僅由于極小的性刺激即發生持續的或反復的射精,和因早泄而導致的顯著性個人苦惱或人際交往障礙;和射精控制能力不佳。

必利勁功效效果】

壯陽健腎,旺精添力,壯陽固元,男性助勃壯陽延時之用。早洩,遺精,弱精,性功能障礙,性慾減弱,陰莖短小,腰膝酸痛, 四肢無力,頭昏耳鳴,體虛盜汗,夜尿頻多,前列腺炎等腎虛引起的多種癥狀。

必利勁使用方法

口服。建議患者至少用一滿杯水送服藥物。對于所有患者推薦的首次劑量為30mg,需要在性生活之前約1至3小時服用。如果服用30mg后效果不夠滿意且副作用尚在可接受范圍以內,可以將用藥劑量增加至最大推薦劑量的60mg。建議患者至少用一滿杯水送服藥物。推薦的最大用藥劑量使用頻率為每24小時一次。按需服用、首次起效,推薦首次服藥4周或6次治療劑量后進行評估以優化治療。

必利勁劑量選擇】

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在臨床試驗期間沒有過量用藥的報道。 在本品以每日最多240mg(兩次120mg,中間間隔3小時)給藥的臨床藥理學研究中,沒有出現非預期的不良事件。一般而言,選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑過量用藥的癥狀包括5-羥色胺介導的不良反應,例如嗜睡、胃腸道功能紊亂例如惡心和嘔吐、心動過速、顫動、興奮和眩暈。 在過量用藥的情況下,應該根據需要采取標準的支持措施。由于鹽酸達泊西汀具有較高的蛋白質結合和較大的分布體積,強化利尿、透析、血液灌注和換血療法不太可能會有效。目前尚無針對本品的特異性解毒藥。

【藥理毒理】

1.達泊西汀治療早泄的作用機制可能與其抑制神經元對5-羥色胺的再吸收,從而影響神經遞質作用于細胞突觸前后受體的電位差有關。

2.人類的射精主要由交感神經系統介導。射精的反射通來源于脊髓反射中心,該通由腦干介導,而該反射中心最初會受到許多腦核(內側視前核和下腦室旁核)的影響。在大鼠中,達泊西汀通過作用于脊椎上水平抑制射精驅動反射,這其中外側巨細胞旁核(LPGi)是一個必要的腦部結構。支配精囊、輸精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱頸的神經節后交感神經纖維可使上述器官協同收縮以實現射精。達泊西汀可以調節大鼠的這種射精反射,從而延長陰部運動神經元反射放電(PMRD)的潛伏期,并減少PMRD的持續時間。

【藥代動力學】

1.吸收 口服后,達泊西汀被迅速吸收,大約在1-2小時后達到最大血漿濃度(Cmax)。絕對生物利用度為42%(范圍為15-76%)。空腹狀態下單次口服30mg和60mg達泊西汀后,分別在1.01和1.27小時后達到血漿峰值濃度(分別為297ng/ml和498ng/ml)。 攝入高脂飲食可以適度降低達泊西汀的Cmax(10%)并適度增加AUC(12%),同時,還可以輕度延遲達泊西汀達到峰值濃度的時間;然而,攝入高脂飲食不會影響吸收的程度。這些變化均不具有臨床意義。必利勁可與餐同服,也可以不用。

2.分布 在體外,99%以上的達泊西汀可與人血清蛋白相結合。活性代謝產物去甲基達泊西汀的蛋白結合率為98.5%。達泊西汀可快速分布,平均穩態分布容積為162 L。人體經靜脈注射給藥后,所估計的達泊西汀的平均早、中、終末期半衰期分別為0.10、2.19和19.3小時。 3.代謝 體外研究表明,達泊西汀可被肝臟和腎臟中的多個酶系統清除,主要是細胞色素P450 2D6、細胞色素P450 3A4和含黃素單加氧酶1(FMO1)。在一項觀察14C-達泊西汀代謝的臨床研究中,達泊西汀經口服后被廣泛代謝成多種代謝產物,其中主要通過下列生物轉化途徑:N端氧化,N端去甲基化,萘基羥基化,葡萄苷酸化和硫酸化。有證據表明在口服后吸收進入血液前存在首過代謝。完整的達泊西汀和達泊西汀-N-氧化物是血漿中主要的循環形式。其他代謝產物包括去甲基達泊西汀,它具有和達泊西汀相等的活力,雙去甲基達泊西汀的活力大約為達泊西汀的50%。考慮到活力和血漿非結合濃度,在體內只有去甲基達泊西汀可以增加達泊西汀的活性。

4.排泄 達泊西汀的代謝產物主要以軛合物形勢由尿液清除。尿中未檢測到原形活性物質。達泊西汀能夠快速清除,證據就是給藥后24小時血藥濃度底(不到峰濃度的5%)。每日服用達泊西汀藥物蓄積很小。口服給藥的終末半衰期大約為19小時。去甲基達泊西汀的半衰期和達泊西汀相似。

【貯藏】

常溫保存。

【包裝】

印度版60mg每粒,10顆一盒     美國版30mg每粒 3顆一盒

【有效期】

36月

【執行標準】

JX20090323

【批準文號】

H20130184

【生產企業】

Berlin-Chemie AG

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